مجید طالبی، داریوش مینایی تهرانی، محمد فضیلتی، آرش مینایی تهرانی،
دوره 20، شماره 9 - ( 9-1396 )
چکیده
چکیده
زمینه و هدف: لیپاز ها دسته مهمی از آنزیمها هستند که در پزشکی و صنعت اهمیت زیادی دارند. این آنزیم در دستگاه گوارش انسان سبب شکسته شدن تری گلیسیرید می شود. باکتریها نیز دارای لیپاز بوده که سبب شکسته شدن تری گلیسیرید در محیط رشد آنها شده و از اسید چرب آن به عنوان منبع کربن استفاده می کنند. دی سیکلومین یک داروی ضد اسپاسم عضلانی است که به عنوان مسکن برای دردهای دستگاه گوارش استفاده می شود. با توجه به اینکه تا کنون دارو های اندکی برای مهار لیپاز شناسایی شده اند، در این مطالعه برای اولین بار داروی دی سیکلومین به عنوان مهار کننده آنزیم لیپاز معرفی شد.
مواد و روش ها: لیپاز از باکتری سودوموناس آئروجینوزا استخراج شد و تأثیر داروی دی سیکلومین بروی آن آزمایش شد. باکتری در محیط دارای روغن زیتون به عنوان تنها منبع کربن کشت شد و از سوپ کشت به عنوان منبع آنزیم استفاده شد. برای اندازه گیری فعالیت آنزیم از سوبسترای پارانیتروفنیل پالمیتات استفاده شد و مقدار محصول حاصل از تجزیه آن توسط اسپکتروفتومتر اندازه گیری شد. از منحنی لینویور-برک برای بررسی نوع اتصال استفاده شد.
یافته ها: نتایج این تحقیق نشان داد که دی سیکلومین می تواند به خوبی آنزیم لیپاز را مهار نماید. رسم منحنی مهار آنزیم مشخص کرد که آنزیم به صورت رقابتی توسط دارو مهار می شود. محاسبه مقدار IC50 و Ki نشان داد که دارو با تمایل بالا به آنزیم متصل می شود. مطالعه فعالیت آنزیم در pHها و دماهای مختلف نشان داد که بیشترین فعالیت آنزیم چه در حضور و چه در غیاب دارو در مقدار pHبرابر با 8 و دمای 60 درجه سانتیگراد میباشد.
نتیجه گیری: داروی دی سیکلومین برای نخستین بار به عنوان مهار کننده آنزیم لیپاز معرفی شد و فاکتورهای کینیتیکی دارو مورد مطالعه قرار گرفت.
